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沙坦类药物中的奥美沙坦,与替米沙坦相比,有什么区别?
发布时间:2022-09-28     作者:   来源:科普中国   分享到:

有患高血压的朋友给华子留言,他一直在用奥美沙坦,这个药有什么特点?听说替米沙坦降压效果很强,奥美沙坦的效果怎么样,与替米沙坦有什么区别?

华子说,奥美沙坦是沙坦类药物中上市稍晚的品种,与之前上市的沙坦相比,奥美沙坦的降压作用要稍强一些,对肝肾影响也稍小一些,不过有可能引起口炎性腹泻的不良反应,在用药时需要注意。

一、不同的沙坦类药物降压效果不同

沙坦类药物分为多个“沙坦”,虽然药理机制相同,都可以阻止血管紧张素2与血管上相应受体(AT1受体)结合,但结合位点、代谢途径、血药浓度半衰期等都有所区别,所以实际上的作用并不完全一样。

奥美沙坦上市之前的沙坦类药物,从降压强度来说,以替米沙坦最高,厄贝沙坦次之,坎地沙坦再次,之后是缬沙坦、氯沙坦。但奥美沙坦上市后,人们发现其降压强度略大于替米沙坦,已经成为降压效果最强的沙坦类药物。

二、血药浓度半衰期与药效持久性

药物吸收之后,血中浓度下降一半的时间称为血药浓度半衰期,半衰期越久意味药效维持的时间越长。在沙坦类药物中,替米沙坦的血药浓度半衰期最长,可以达到20小时以上。

奥美沙坦的血药浓度半衰期为13小时,但与AT1受体结合紧密,每日服用1次,也可以维持24小时的药效。

对于血压波动规律正常的人,血压在白天升高、夜间降低,每日清晨服用奥美沙坦可以发挥最大的降压效果。而对血压波动不规律的人,可能会出现夜间高血压或是清晨高血压,就更适宜使用替米沙坦,维持足够长时间稳定的血药浓度。

三、代谢途径对肝肾的影响

替米沙坦主要经肝脏代谢、胆道排泄,肝功能异常者要谨慎使用,肝功能严重不全以及胆道堵塞者不能使用。而奥美沙坦通过肝、肾双通道呈现平衡排泄,肝、肾功能轻度、中度不全者,服药时可以不必调节剂量,适宜肝、肾功能下降的老年高血压患者服用。

替米沙坦会使抗心衰药物地高辛血药浓度增加,如果合用,需要监测地高辛血药浓度。而奥美沙坦不经过肝药酶系统代谢,与其他药物影响较少,对于基础疾病较多,用药方案复杂的老年人,服用奥美沙坦发生药物相互作用更少。

四、奥美沙坦的特殊不良反应

所有的沙坦类药物都有相似的不良反应,比如可能会出现体位性低血压,导致晕厥;在用药初期,可能会造成血肌酐升高,肾动脉狭窄者不宜使用;还有可能导致高血钾,在用药过程中应定期检测血钾情况。

不过奥美沙坦有一个特有的不良反应,就是口炎性腹泻。长期服用奥美沙坦者,如果出现了慢性腹泻伴体重减轻,停药后腹泻症状大为改善,则有可能是药物产生的不良反应。需要及时就医,进行干预。

总结一下,奥美沙坦与替米沙坦,都是降压效果较强的沙坦类药物,奥美沙坦略强于替米沙坦;替米沙坦的血药浓度半衰期要长于奥美沙坦;两者代谢途径也有所不同。需要根据不同患者的实际情况,由医生选择使用。对用药有疑惑,请咨询医生或药师,我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。


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